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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101246

    RET Cancer
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-106735

    Ro 13-6298; Arotinoid ethyl ester

    RAR/RXR Inflammation/Immunology Cancer
    Arotinoid 是一种类视黄醇,具有口服活性且高效的视黄酸受体 (RARs) 激动剂,具有抗银屑病作用。Arotinoid 具有抗乳头瘤活性,ED50 为 0.05 mg/kg。Arotinoid 可用于皮肤癌的研究。
    Arotinoid
  • HY-155785

    Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species JAK Cancer
    MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
    MTP
  • HY-144254

    PI3K Akt Apoptosis Cancer
    PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路,诱导后续细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3Kδ-IN-10
  • HY-106364

    Bleomycin PEP; Pepleomycin

    Antibiotic Cancer
    Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis),诱导肺纤维化。
    Peplomycin
  • HY-111458
    GSK2643943A
    3 篇文献验证

    Deubiquitinase Cancer
    GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用,可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
    GSK2643943A
  • HY-151461

    Others Cancer
    CHNQD-01255 是一种具有口服活性的 Arf-GEFs 抑制剂,可有效地抵抗肝细胞癌 (HCC)。
    CHNQD-01255
  • HY-N1261

    Others Cancer
    Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50值在 3.5-8.1 mM。
    Scutebarbatine B
  • HY-101840A
    EIPA hydrochloride
    40 篇以上引用文献

    L593754 hydrochloride; MH 12-43 hydrochloride; Ethylisopropylamiloride hydrochloride

    TRP Channel Autophagy COX Prostaglandin Receptor Na+/H+ Exchanger (NHE) Inflammation/Immunology Cancer
    EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
    EIPA hydrochloride
  • HY-101840
    EIPA
    40 篇以上引用文献

    L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride

    TRP Channel Prostaglandin Receptor Autophagy COX Na+/H+ Exchanger (NHE) Inflammation/Immunology Cancer
    EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
    EIPA
  • HY-14653

    TAC-101; Am 555S

    RAR/RXR Apoptosis Cancer
    Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
    Amsilarotene
  • HY-N8380

    Apoptosis Autophagy PI3K Necroptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-Latifolin 是一种类黄酮,通过靶向 PI3K/AKT/mTOR/p70S6K 信号传导诱导细胞凋亡。(-)-Latifolin 显着抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的细胞增殖,并通过 FAK/Src 失活有效阻断细胞迁移、侵袭和粘附而产生抗转移活性。(-)-Latifolin 抑制自噬相关蛋白和自噬体形成。(-)-Latifolin 通过使坏死性凋亡调节蛋白 (RIP1、RIP3 和 MLKL) 去磷酸化来抑制坏死性凋亡。(-)-Latifolin 具有抗衰老、抗癌、抗炎和心脏保护活性。
    (-)-Latifolin
  • HY-108527

    RAR/RXR Cancer
    CD1530 是一种选择性的 RARγ 激动剂,其 Kd 为150 nM。CD1530 已与 bexarotene 联合使用,以抑制致癌物4-硝基喹啉 1-氧化物在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中诱导的口腔癌发生。
    CD1530
  • HY-N12760

    Others Cancer
    Lobophorin CR-2 是一种脑叶蛋白同源物,可诱导 URP 相关基因表达,抑制口腔鳞状细胞癌细胞生长,并引起 MEF 细胞 URP 依赖性细胞死亡。
    Lobophorin CR-2
  • HY-119272

    ERK Caspase Cancer
    EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-N0746
    Oxysophocarpine
    4 篇文献验证

    Others Cancer
    氧卡地平 Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。
    Oxysophocarpine
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA(蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd)为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-13593
    Chlorambucil
    4 篇文献验证

    CB-1348; WR-139013

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    苯丁酸氮芥 Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil
  • HY-103706

    Autophagy Apoptosis Cancer
    ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis)。
    ROC-325
  • HY-N0530

    Dryocrassin

    Apoptosis Influenza Virus Cancer
    东北贯众素 Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种具有口服活性的可从草毛蕨 (Phyllopteris officinalis) 中提取的间苯三酚衍生物。Dryocrassin ABBA 具有抗肿瘤和抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 通过 Caspase 介导的线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡。
    Dryocrassin ABBA
  • HY-100492
    Fisogatinib
    1 篇文献验证

    BLU-554

    FGFR Cancer
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
    Fisogatinib
  • HY-114338

    SHR-6390

    CDK Cancer
    Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
    Dalpiciclib
  • HY-114338A

    SHR-6390 hydrochloride

    CDK Cancer
    Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
    Dalpiciclib hydrochloride
  • HY-N3665

    Tyrosinase Cancer
    Cyclocommunol 是一种具有抗酪氨酸酶和抗血小板活性的戊基类黄酮,可从面包果中分离得到。Cyclocommunol 具有抗肿瘤活性,抑制人肝癌和胃癌细胞的生长,IC50 在 16-80 µM 之间。Cyclocommunol 对口腔鳞癌 (OSCC) 细胞有促凋亡作用。
    Cyclocommunol
  • HY-125840
    Belzutifan
    3 篇文献验证

    PT2977; MK-6482

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
    Belzutifan
  • HY-W010593

    Others Cancer
    乙撑硫脲 Ethylenethiourea 是乙硫双硫氨基甲酸酯类杀菌剂的降解产物,Ethylenethiourea 具有致瘤和致畸作用,具有口服活性。
    Ethylenethiourea
  • HY-13593S

    CB-1348-d8; WR-139013-d8

    Isotope-Labeled Compounds DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    苯丁酸氮芥 d8 Chlorambucil-d8 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil-d8
  • HY-13593S1

    CB-1348-d8-1; WR-139013-d8-1

    Isotope-Labeled Compounds DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    苯丁酸氮芥 d8-1 Chlorambucil-d8-1 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil-d8-1
  • HY-145835

    PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-144614

    DYRK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    JH-XVII-10 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 DYRK1ADYRK1B 抑制剂,IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XVII-10
  • HY-119198

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
    NSC745885
  • HY-111226
    GSK5182
    2 篇文献验证

    Estrogen Receptor/ERR Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease Cancer
    GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
    GSK5182
  • HY-150072

    PKA Cancer
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
    DS89002333
  • HY-16706
    Remodelin
    5 篇以上引用文献

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
    Remodelin
  • HY-W008634

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂,在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。
    Bropirimine
  • HY-50767
    Palbociclib
    最多引用文献
    134 篇文献验证

    PD 0332991

    CDK Cancer
    帕博西尼 Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib
  • HY-111226A

    Estrogen Receptor/ERR Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease Cancer
    (E/Z)-GSK5182 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的消旋体。GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
    (E/Z)-GSK5182
  • HY-50767B

    PD-0332991 dihydrochloride

    CDK Cancer
    帕博西尼二盐酸盐 Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib dihydrochloride
  • HY-50767C
    Palbociclib hydrochloride
    115 篇以上引用文献

    PD-0332991 hydrochloride

    CDK Cancer
    帕波西利盐酸盐 Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib hydrochloride
  • HY-50767A
    Palbociclib monohydrochloride
    最多引用文献
    134 篇文献验证

    PD 0332991 monohydrochloride

    CDK Cancer
    帕布昔利布杂质75 Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib monohydrochloride
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionate
    最多引用文献
    134 篇文献验证

    PD 0332991 isethionate

    CDK Cancer
    帕博西尼羟乙基磺酸盐 Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib isethionate
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide
    5 篇以上引用文献

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
    Remodelin hydrobromide
  • HY-50767D

    PD 0332991 orotate

    CDK Cancer
    Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib orotate
  • HY-103018
    Gusacitinib
    1 篇文献验证

    ASN-002

    JAK Syk Inflammation/Immunology Cancer
    Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYKJAK1JAK2JAK3TYK2IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
    Gusacitinib
  • HY-103018A

    ASN-002 hydrochloride

    JAK Syk Inflammation/Immunology Cancer
    Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYKJAK1JAK2JAK3TYK2IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
    Gusacitinib hydrochloride
  • HY-119906

    FW-04-806

    HSP Apoptosis Cancer
    Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
    Conglobatin
  • HY-17473
    Embelin
    4 篇文献验证

    Embelic acid; Emberine; NSC 91874

    IAP NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
    Embelin
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
    SCH529074
  • HY-147203

    5-HT Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的 5-HT2B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 33.4 nM。可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。
    5-HT2B antagonist-1
  • HY-100491

    FGFR Cancer
    H3B-6527 是一种具有口服活性的,高选择性和共价 FGFR4 抑制剂,IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3,IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
    H3B-6527

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